Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

I поколениеII поколениеIII поколениеIV поколениеV поколение[3][4][5]
цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксилцефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситинцефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетаметцефпиром, цефепимцефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Сопротивляемость бактерий в разных странах зависит от многих факторов, включая возраст, состояние здоровья и социально-экономических условий жизни населения, эпидемиологической ситуации заболеваемости, а также от метода лечения антибиотиками у человека.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Резистентность

Может возникнуть устойчивость к цефалоспоринам.

Источник: https://aae.su/tsefalosporiny.html

Цефалоспорины

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам

  • Спектр активности

    В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

    Табл. Активность цефалоспоринов против микроорганизмов и устойчивость к β-лактамазам

    Поколение АБП Чувствительность микроорганизмов Устойчивость к β-лактамазам
    грамположительных грамотрицательных стафилококков грамположительных бактерий
    I ++++ + ++
    II +++ ++ ++ +/-
    III + +++ + +
    IV ++ ++++ ++ ++

    Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

    • Цефалоспорины I поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения
      цефалотин цефазолин цефапирин цефалексин
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus +++ +++ +++ +++
      Streptococci +++ +++ +++ +++
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae
      E.coli ++ +++ ++ +++
      Klebsiella ssp. ++ +++ ++ +++
      Serratia marcescens
      Proteus mirabilis ++ ++ ++ +++
      Pseudomonas aeruginosa
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++
      Bacteroides fragilis

      Примечание: +++ – очень хорошая ++ – хорошая +- слабая – – действие отсутствует Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.Неактивны в отношении энтерококков и листерий.Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.  

    • Цефалоспорины II поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения
      цефамандол цефоранид цефоницид цефурок- сим цефок- ситин цефотетам цефме- тазол цефаклор цефуроксим аксетил
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus +++ +++ +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Streptococci +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae + + ++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens + + + + + + +
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Bacteroides fragilis + + + + ++ ++ ++

      Примечание: +++ – очень хорошая ++- хорошая +- слабая – – действие отсутствует Между двумя основными представителями этого поколения – цефуроксимом и цефаклором – существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.  

    • Цефалоспорины III поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения
      цефотаксим   цефтриаксон   цефоперазон цефтазидим
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus ++ ++ + +
      Streptococci +++ +++ ++ +
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens +++ +++ +++ +++
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa + +++
      Анаэробы
      Clostridii + + + +
      Bacteroides fragilis

      Примечание: +++ – очень хорошая ++ – хорошая +- слабая — действие отсутствует Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени – в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus – устойчивы.Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра . Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

      • Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
      • Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
      • Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

      Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

      • Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
      • Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
      • Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

      • Ингибиторозащищенные цефалоспориныЕдинственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.  

       

    • Цефалоспорины IV поколенияПредставитель цефалоспоринов IV поколения – цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
      • Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
      • Активность в отношении микроорганизмов – гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

       

  • Источник: https://www.smed.ru/guides/43330/

    Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

    Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам

    Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

    Историческое развитие группы цефалоспоринов

    В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

    Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг.

    прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

    Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

    Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

    В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

    Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

    Общие свойства цефалоспоринов

    • Мощное бактерицидное действие.
    • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
    • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
    • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
    • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
    • Взаимное усиление с аминогликозидами.
    • Низкая токсичность.
    • Широкий терапевтический диапазон.
    • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

    Вам может быть интересно: «Цефалоспорины первого поколения: препараты цефазолин и цефалексин»

    Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

    В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

    При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

    • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
    • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
    • Повышение активности трансаминаз.
    • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

    Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

    Существует 5 поколений цефалоспоринов

    Первое поколение

    Парентеральные:

    • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

    Пероральные:

    • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

    Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

    Второе поколение

    Парентеральные:

    • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

    Пероральные:

    • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
    • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

    Третье поколение

    Парентеральные:

    • Цефотаксим.
    • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
    • Цефтазидим.
    • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
    • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

    Пероральные:

    • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
    • Цефтибутен (Цедекс).
    • Цефдиторен (Спектрацеф).

    Четвертое поколение

    Парентеральные:

    • Цефепим (Максипим, Максицеф).
    • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

    Пятое поколение

    Парентеральные:

    • Цефтаролин (Зинфоро).
    • Цефтобипрол (Зефтера).

    Характеристика цефалоспоринов первого поколения

    Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

    В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы.

    Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

    Характеристика цефалоспоринов второго поколения

    Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

    Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

    Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы.

    Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.

    Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.

    Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

    При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином.

    При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами.

    Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

    Источник: https://like-site.ru/zdorove/chto-takoe-tsefalosporiny-spisok-preparatov-vse-pokoleniya/

    Антибиотики – цефалоспорины

    Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам

    Бета-лактамы – самый обширный класс антибиотиков по группам. Сегодня мы изучаем вторых представителей класса – цефалоспорины.

    Что можно от них ожидать и при каких заболеваниях врач вам их выпишет?

    История открытия цефалоспоринов

    Цефалоспорины впервые выделены из грибка Cephalosporium aeromonium ещё в 40-е годы прошлого столетия.

    Тогда это был настоящий прорыв в микробиологии – появилось лекарство от брюшного тифа! Культура этого грибка уничтожала сальмонеллу тифи, которая синтезировала особые вещества, разрушающие пенициллин (β-лактамазы).

    Далее учёные получили цефалоспорин С. Но только лишь спустя 15 лет цефалоспорины устойчиво вошли в клиническую практику. Первым зарегистрированным препаратом стал Цефалотин.

    Так в чем же их отличие от пенициллинов? Вы скажете: «бОльшая резистентность к β-лактамазам – следовательно они будут убивать больше бактерий».

    И будете правы лишь наполовину – первые антибиотики цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладали! Будучи резистентными к плазмидным лактамазам, они разрушались хромосомными лактамазами грамотрицательных бактерий. Именно это и заставило ученых разрабатывать новые производных цефалоспоринов.

    Цефалоспорины как группа

    К ним относятся как природные антибиотики, так и многочисленные группы полусинтетических препаратов.

    Спектр действия у последних более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, активны в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов.

    Как действуют на бактерии цефалоспорины? Так же, как и пенициллины – подавляют синтез клеточной стенки. Размножающиеся бактерии погибают из-за высвобождения аутолитических ферментов.

    Механизм действия цефалоспоринов наглядно представлен в схеме:

    Классификация цефалоспоринов

    • К цефалоспоринам 1 поколения более чувствительна грамположительная флора. Например, стрептококки и стафилококк могут вызвать генерализованные гнойные инфекции, заболевания дыхательных и мочевыводящих путей. В таком случае эффективны цефазолин (кефзол) и цефалексин (кефлекс, цепорекс).
    • Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани. Кроме того, при таких тяжёлых заболеваниях, как перитонит, сепсис, менингит – препараты 2-го поколения будут наиболее эффективны.

      Они проникают через гемато-энцефалический барьер, костную ткань и синовиальную жидкость. Эта особенность позволяет использовать их при лечении остеомиелитов и артритов.

    • Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим,цефоперазон) более активны в отношении грамотрицательной флоры.

      Именно с их появлением врачи смогли начать лечить гонорею и многие хирургические инфекции, вызванные синегнойной палочкой и протеем. Препараты 3-го поколения стабильны к цефалоспориназе. Они применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи.

    • Цефалоспорины IV поколения (цефпиром или кейтен) обладают высокой активностью против грамположительной и грамотрицательной флоры. Это и протей, и синегнойная палочка, и псевдомонады.
    • Цефалоспорины V поколения получены относительно недавно.

      Главный представитель класса — цефтобипрол, используется пока только для внутривенного введения. Это препарат широкого спектра действия, он уничтожает даже метициллин-резистентных стафилококков, которые чаще всего вызвать внутрибольничную инфекцию. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко.

      Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

    Поколения Цефалоспоринов и основные представители

    Что надо знать о цефалоспоринах

    1. Почему цефалоспорины в большинстве своём назначают именно парентерально (т.е внутримышечно или внутривенно)? Причина в их недостатке – они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
    2. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
    3. Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают намного реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.

    Если вы начали курс лечения цефалоспоринами, опасайтесь некоторых побочных эффектов.

    Это может быть повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, снижение свертываемости крови. Кроме того, цефалоспорины раздражают ткани, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебит. При приеме внутрь могут возникнуть тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела.

    Из-за раздражающих свойств этих препаратов могут развиваться и стоматологические осложнения – стоматиты. Цефалоспорины, как и другие химиопрепараты, могут стать причиной дисбактериоза и даже суперинфекции.

    Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/29

    Доктор Боткин
    Добавить комментарий